發(fā)布時(shí)間：2018-12-07
瀏覽量：2295
超細微粉碎技術(shù)用于中藥粉劑加工初探
成都中醫藥大學(xué)附屬醫院（610072）彭念國
關(guān)鍵詞：超細微粉碎技術(shù) 中藥劑型改革
超微粉化是醫用藥品提高藥效的基礎。西藥微粉化可提高藥效，降低用藥量，早已得到證明，并廣泛用不動(dòng)聲色西藥制藥中。中藥也不例外，絕大多數中藥是天然的動(dòng)、植物，藥效成分通常分布于細胞內與細胞間質(zhì)且以細胞內為主，超細粉碎后，細胞壁被破碎，細胞內有效成分得以充分暴露出來(lái)，這樣的藥物進(jìn)入體內后，有效成分的釋放速度及釋放量會(huì )大幅度提高，用藥量隨之大幅度減少，而療效卻不會(huì )降低，反能提高。在傳統中藥炮制中，對一些珍貴藥材或不適宜用煎煮方法的藥材，也采用研細磨粉沖服的方法，以達到減少用量，提高療效的目的。
據有關(guān)研究報告顯示，采用常規方式粉碎的中藥末，其單個(gè)粒子常由數個(gè)或數十個(gè)細胞所組成，細胞的破壁率極低。因藥物粒子內部的朋效分將穿過(guò)幾個(gè)或數十個(gè)細胞壁及細胞膜方可釋放出來(lái)，釋出速度很慢，又因藥物在體內停留的時(shí)間有限，在低速釋放的情況下釋出率也不會(huì )高；藥物粒子粗，吸附在腸壁上的可能性也會(huì )減少，其中一部分藥物粒子的成分在未完全釋放出來(lái)之前就被排出體外，使藥物的利用度進(jìn)一步降低。
若將植物藥材經(jīng)過(guò)細胞級微粉碎后，其有效成分被人體吸收則較為簡(jiǎn)單。藥物進(jìn)入胃中，可溶性成分在胃液作用下即溶解，進(jìn)入小腸后溶解的成分開(kāi)始被吸收。由于藥物為超細粒子，其不溶性成分也極易附著(zhù)在腸壁上，藥物成分會(huì )快速通過(guò)腸壁吸收，進(jìn)入血液，而且這些超微粒子因附著(zhù)力強，排出體外所需時(shí)間較長(cháng)，提高了藥物的吸收率。此外藥物成分從細胞內向細胞外遷移的過(guò)程所需時(shí)間縮短，不但吸收速度會(huì )明顯加快，而且吸收量也會(huì )大增加。
對于礦物類(lèi)藥材，相當一部分為水溶性物質(zhì)，其細度越高利用度亦越高。這與一些難溶性化學(xué)藥物的處理思路相同。通過(guò)提高藥物細度增大其比率表面積，則可改善體內吸收量及速度。
中藥的細胞級微粉碎后其混合均質(zhì)也會(huì )提高。藥材粉碎混合均勻度（也稱(chēng)為均質(zhì)化）應以細度為基礎，粒度越細，其均勻度越高。但由于靜電及吸附作用，一般物料越細，其均質(zhì)化越為困難。這是由于中藥一般含率均為6%以上，且有的又含有一定油性及揮發(fā)性成分，屬兩種極性物質(zhì)的混合。在進(jìn)行細胞級微粉碎的過(guò)程中，通過(guò)高強度剪切力使其均勻混合，可過(guò)到液相混合及乳化的效果。實(shí)際上在混合粉碎過(guò)程中，由于細胞內水分的影響，物料的表面會(huì )呈半濕潤狀態(tài)，其粒子與粒子之間結合較為牢固，具有相當的穩定性。其油性及揮發(fā)性成分在混合粉碎的同時(shí)吸附在一些固體及半液態(tài)成分的表面，通過(guò)藥材中某些具有表面活性的物質(zhì)使其易于同親水性成分相親和，達到均質(zhì)的目的。若將其放入水中攪拌，也不會(huì )產(chǎn)生油性與水性成分之間的偏析。由于細胞級微粉碎，會(huì )將藥材中的油細胞打破的同時(shí)進(jìn)行均質(zhì)，使得含有揮發(fā)性成分的復方中藥由于條件的不同而產(chǎn)生揮發(fā)性降低或提高的現象。經(jīng)過(guò)均質(zhì)復方中藥，其油性及揮發(fā)性成分可以在進(jìn)入胃中很快分散均勻，因藥物均質(zhì)的作用在小腸中會(huì )均勻的同其他水溶性成分同步吸收。這與用常規粉碎方式粉碎的未破壁藥材的吸收速度大相徑庭。
另?yè)嘘P(guān)資料介紹，中藥的超微粉碎，只要求達到動(dòng)、植物藥材細胞破壁級微粉碎，礦物藥能達到＜5μm即可。目前能進(jìn)行此項工作的設備有振動(dòng)磨、球磨機及行星磨三種國際公認的超微粉碎設備可選用。由于球磨機生產(chǎn)效率低，粉碎時(shí)間長(cháng)，一般不采用。行星磨雖然生產(chǎn)效率高，但單機容量太小，且使用不便，所以也不采用。近年來(lái)德國、日本對動(dòng)植物的超微粉碎均選用振動(dòng)磨。但振動(dòng)磨有一、二、三代之分，只有第三代振動(dòng)磨才是高效超微粉碎較理想的設備。它用于孢子結構的植物（粒徑僅10μm）如靈芝孢子粉的破壁可在很短時(shí)間完成，其破壁率達99%，對于任何中藥均可進(jìn)行超微粉碎。
附表 中藥復方及部分單味中藥超細粉碎效果表
藥劑功用
類(lèi)型 副反應
辛涼解表劑 8~10 3 60~70 相當 無(wú)
清熱利濕劑 8~10 3 60~70 相當 無(wú)
辛溫解表劑 6~8 3 70~80 提高 無(wú)
溫經(jīng)散寒劑 6~8 3 70~80 相當 無(wú)
溫中散寒劑 6~8 3 70~80 提高 無(wú)
祛風(fēng)除濕劑 6~8 3 70~80 相當 無(wú)
調和脾胃劑 6~8 3 70~80 提高 無(wú)
補益肝腎劑 6~8 3 70~90 提高 無(wú)
舒肝理氣劑 5~6 3 70~90 相當 無(wú)
芳香開(kāi)竅劑 1~2 3 70~80 提高 無(wú)
靈芝微粉劑 2~4 2 50~60 提高 無(wú)
天麻微粉劑 2~4 3 40~50 提高 無(wú)
在上述有關(guān)研究的基礎上，我們從2000年8月至2001年5月選用第三代超微粉碎振動(dòng)磨設備，對臨床中藥配方及部分單味中藥，經(jīng)過(guò)傳統炮制后，加工成超微粉，不添任何賦劑，不作任何提取，溫開(kāi)水沖調即成湯劑中藥，經(jīng)數百例病員的臨床試用，取得理想效果。達到了減少藥材用量60%~70%，節約藥材，提高療效，免去煎煮麻煩，服用、攜帶都方便的目的，深受病員歡迎。
經(jīng)過(guò)對不同類(lèi)型的中藥復方和部分單味中藥的超細粉碎后，其用量、療效、副反應的情況如前表。
從以上各類(lèi)藥劑試用的情況表明：中藥超微粉劑，無(wú)論從藥材用量，服用劑量都可大大減少，而療效卻與湯劑相當或有提高，未發(fā)現不良反應。凡是服用過(guò)該劑型的病員，都不愿意再服煎劑，尤其適合需長(cháng)期服藥的慢性病人，值得進(jìn)一步研究推廣。
在線(xiàn)客服